„Aspirinele gazoase“ - medicamente mai prietenoase?

Acum 110 ani, bătrâna aspirină şi-a început marşul triumfal pe pieţele farmaceutice. În scurt timp, produsul german numit „ASPIRIN“ s-a răspândit pe tot globul, devenind atât de obişnuit încât denumirea a devenit substantiv comun („a lua o aspirină“).

Efectele bune obţinute în terapia durerii şi a febrei din diferite forme de reumatism acut sau cronic au fost completate după aproape şapte decenii de folosire de o nouă indicaţie, datorită efectelor benefice de prevenire a accidentelor cardiovasculare (infarctul de miocard sau apoplexia). Aceste calităţi au făcut ca piaţa aspirinei şi a derivaţilor sintetizaţi ulterior (cunoscuţi sub denumirea de AINS - antiinflamatorii nesteroidiene) să depăşească cifra de patru miliarde de lire sterline pe an (aproximativ 10 miliarde dolari !).

Dar, pe măsură ce utilizarea acestor derivaţi creştea, îşi făcea simţită prezenţa şi efectele secundare neplăcute (sângerări digestive, ulceraţii gastrice, perforarea ulcerelor digestive). Prima demonstraţie clară privind rolul aspirinei în producerea sângerărilor digestive a fost publicată abia în 1938 - la exact patru decenii de la punerea pe piaţă. Plecând de la aceste date, deceniile următoare au cunoscut o adevărată febră a cercetărilor pentru descoperirea unor molecule noi mai eficiente şi mai puţin toxice.

După descifrarea mecanismului de acţiune a aspirinei (fapt pentru care s-a acordat şi un premiul Nobel în 1971), mecanism care consta în blocarea unor fermenţi numiţi ciclooxigenaze, s-au putut realiza medicamente noi, „ţintite“, numite coxibi, care evitau efectele adverse ale aspirinei (dar care sunt şi mult mai costisitoare). Nici aceste medicamente nu s-au dovedit perfecte, deoarece, deşi protejau stomacul, unele dintre ele au fost la originea unor accidente cardiovasculare.

Aceste raportări au sporit vigilenţa organizaţiilor oficiale care supraveghează siguranţa medicamentelor şi au impulsionat noi cercetări pentru perfecţionarea medicamentelor existente. Astfel, o descoperire surprinzătoare a fost faptul că asocierea la AINS a oxidului nitric a condus la apariţia unor noi derivaţi cu acţiune analgezică şi antiinflamatorie, superioară produşilor de bază. Aşa s-a realizat nitroaspirina, nitroparacetamolul, nitronaproxenul, nitrodiclofenacul, produse aflate acum în experimentare clinică. O altă realizare notabilă foarte recentă a fost asocierea AINS cu o altă moleculă gazoasă (pe lângă oxidul nitric) şi anume, hidrogenul sulfurat! A fost realizată, astfel, o asociere a acestuia cu diclofenacul. Deşi pare de mirare, trebuie să ne aducem aminte că băile sulfuroase ameliorau durerea şi inflamaţia la reumaticii cronici. Asocierea, însă, într-un produs administrat pe gură a arătat nu numai o reducere a toxicităţii la nivel digestiv, ci chiar o creştere de două- trei ori mai mare a efectului antiinflamator.

Rămâne de văzut dacă, după experimentările clinice, vom putea trata cu mai mult succes pacienţii, cu preparatele realizate prin asocierea celor două gaze (oxidul nitric şi hidrogenul sulfurat) la moleculele deja verificate în practică.